Tildipirosine
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Tildipirosine
La tildipirosine est un nouveau type d'antibiotique macrolide cyclique semi-synthétique à 16 chaînons pour animaux, qui est un dérivé de la tylosine.
Action pharmacologique
L'effet antibactérien de la tildipirosine est similaire à celui de la tylosine, et il a un fort effet inhibiteur sur les bactéries Gram-positives et certaines bactéries Gram-négatives.Le mécanisme antibactérien de la tildipirosine est le même que celui des macrolides.Il peut se combiner avec la sous-unité 50S du ribosome des bactéries sensibles pour inhiber la synthèse des chaînes peptidiques riboprotéiques, affectant ainsi la synthèse des protéines bactériennes.L'interaction des deux composants de la pipéridine unique à la tildipirosine différencie le mécanisme d'action de ce médicament de la tylosine et de la tilmicosine, où la 20-pipéridine est dirigée dans la lumière pour interférer avec la croissance des peptides naissants.
Étant donné que la tédiroxine possède 3 groupes amino basiques, elle peut former différentes formes chargées dans différentes conditions de pH.La quantité de charge est un facteur clé pour détruire la solubilité des lipides bactériens et pénétrer la membrane externe des bactéries Gram-négatives, de sorte que l'activité bactériostatique de la tildipirosine in vitro est fortement affectée par le pH.Dans des conditions acides, le groupe amino est protoné, ce qui entraîne une diminution de l'activité antibactérienne de la tédiroxine, tandis que dans des conditions alcalines, il a une activité antibactérienne plus forte.
Les macrolides inhibent la sécrétion de cytokines pro-inflammatoires, l'activité des phospholipases et la libération de leucotriènes, et ont des effets anti-inflammatoires sur les macrophages et les neutrophiles.La tediroxine réduit les médiateurs inflammatoires produits lors de certaines réponses inflammatoires ou de stress.
Spectre antibactérien
La tildipirosine est efficace contre les bactéries pathogènes qui causent des maladies respiratoires chez les porcs et les bovins (telles que Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. etc.) l'activité antibactérienne de la tilmicosine était 2 à 32 fois supérieure à celle de la tilmicosine , et l'activité antibactérienne contre Escherichia coli intestinal était meilleure que la tylosine et la tilmicosine.Il est également sensible à certaines souches de mycoplasmes, spirochètes, brucelles, etc. Des études ont montré que la tédiroxine a un effet bactériostatique plus fort sur Haemophilus parasuis et Bordetella bronchiseptica que le florfénicol, mais un effet bactériostatique plus faible sur Actinobacillus pleuropneumoniae et Pasteurella multocida.La tildipirosine est bactéricide pour certaines bactéries (telles que Haemophilus parasuis et Actinobacillus pleuropneumoniae), alors qu'elle est principalement bactériostatique pour certaines bactéries (telles que Pasteurella multocida).Pour les bactéries intestinales, avec la diminution de la valeur du pH (de 7,3 à 6,7), la CMI de la tildipirosine a augmenté, par exemple, la CMI de la tildipirosine contre Salmonella Enteritidis et Escherichia coli peut passer de 2~8ug/m à 64~256ug/mL .Par conséquent, l'effet des changements de pH in vivo doit être pris en compte lors de la réalisation du test antibactérien in vivo de la tildipirosine.De plus, la CMI de la tildipirosine contre les souches typiques de Pasteurella multocida était de 0,5 ug/mL dans le sérum, ce qui était 0,25 fois inférieur à celui in vitro, ce qui peut être lié à l'effet sérique.
Enterococcus-Streptococcus chez les vaches laitières est très résistant à la tédiroxine.La tildipirosine est insensible à Pasteurella multocida et Mannheimia haemolyticus portant des gènes mutants.De même, les souches génétiquement mutées de M. bovis sont résistantes aux antibiotiques macrolides, y compris la tildipirosine.Certaines souches d'Haemophilus parasuis se sont également révélées naturellement résistantes à la tédiroxine.Mycoplasma bovis peut rapidement acquérir une résistance à la tildipirosine, mais en raison de la croissance lente de Mycoplasma, les tests de sensibilité aux médicaments in vitro peuvent retarder le traitement.Des études ont montré que le domaine II (nucléotide 748) et le domaine V (mutations dans les nucléotides 2059 et 2060) sont associés à une résistance accrue aux macrolides.Par conséquent, la sensibilité de M. bovis aux médicaments macrolides peut être rapidement obtenue par des tests moléculaires de cette mutation.
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Norme de l'entreprise
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, a été créée en 2002, située dans la ville de Shijiazhuang, province du Hebei, en Chine, à côté de la capitale Pékin.Elle est une grande entreprise de médicaments vétérinaires certifiée GMP, avec R&D, production et vente d'API vétérinaires, de préparations, d'aliments prémélangés et d'additifs alimentaires.En tant que centre technique provincial, Veyong a mis en place un système de R&D innovant pour les nouveaux médicaments vétérinaires, et est l'entreprise vétérinaire basée sur l'innovation technologique de renommée nationale, il y a 65 professionnels techniques.Veyong a deux bases de production : Shijiazhuang et Ordos, dont la base de Shijiazhuang couvre une superficie de 78 706 m2, avec 13 produits API dont l'ivermectine, l'éprinomectine, le fumarate de tiamuline, le chlorhydrate d'oxytétracycline, et 11 lignes de production de préparations comprenant l'injection, la solution buvable, la poudre , prémélange, bolus, pesticides et désinfectant, ects.Veyong fournit des API, plus de 100 préparations de marque propre et un service OEM et ODM.
Veyong attache une grande importance à la gestion du système EHS (environnement, santé et sécurité) et a obtenu les certificats ISO14001 et OHSAS18001.Veyong a été répertorié dans les entreprises industrielles émergentes stratégiques de la province du Hebei et peut assurer l'approvisionnement continu en produits.
Veyong a établi le système complet de gestion de la qualité, a obtenu le certificat ISO9001, le certificat GMP de Chine, le certificat APVMA GMP d'Australie, le certificat GMP d'Éthiopie, le certificat Ivermectin CEP et a passé l'inspection de la FDA américaine.Veyong a une équipe professionnelle d'enregistrement, de vente et de service technique, notre société a gagné la confiance et le soutien de nombreux clients grâce à une excellente qualité de produit, un service avant-vente et après-vente de haute qualité, une gestion sérieuse et scientifique.Veyong a établi une coopération à long terme avec de nombreuses entreprises pharmaceutiques animales de renommée internationale avec des produits exportés vers l'Europe, l'Amérique du Sud, le Moyen-Orient, l'Afrique, l'Asie, etc. plus de 60 pays et régions.
