Tildipirosine
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Tildipirosine
La Tildipirosine est un nouveau type d'antibiotique macrolide à cycle semi-synthétique à 16 membres pour les animaux, qui est un dérivé de la tylosine.
Action pharmacologique
L'effet antibactérien de la Tildipirosine est similaire à celui de la tylosine, et il a un fort effet inhibiteur sur les bactéries gram-positives et certaines bactéries à Gram négatif. Le mécanisme antibactérien de la Tildipirosine est le même que celui des macrolides. Il peut se combiner avec la sous-unité des années 50 du ribosome des bactéries sensibles pour inhiber la synthèse des chaînes peptidiques de la riboprotéine, affectant ainsi la synthèse des protéines bactériennes. L'interaction des deux composants de pipéridine unique à la tillipirosine différencie le mécanisme d'action de ce médicament de la tysine et de la tilmicosine, où la 20-pipéridine est dirigée vers la lumière pour interférer avec la croissance des peptides naissants.
Étant donné que la tédiroxine a 3 groupes amino de base, il peut former différentes formes chargées dans différentes conditions de pH. La quantité de charge est un facteur clé pour détruire la solubilité des lipides bactériens et pénétrer la membrane externe des bactéries à Gram négatif, de sorte que l'activité bactériostatique de la tillipirosine in vitro est grandement affectée par le pH. Dans des conditions acides, le groupe amino est protoné, entraînant une diminution de l'activité antibactérienne de la tédiroxine, tandis que dans des conditions alcalines, il a une activité antibactérienne plus forte.
Les macrolides inhibent la sécrétion de cytokines pro-inflammatoires, de l'activité de la phospholipase et de la libération du leucotriène, et ont des effets anti-inflammatoires dans les macrophages et les neutrophiles. La tédiroxine réduit les médiateurs inflammatoires produits lors de certaines réponses inflammatoires ou au stress.
Spectre antibactérien
La tillipiirosine est efficace contre les bactéries pathogènes qui provoquent des maladies respiratoires chez les porcs et les bovins (tels que Pasteurella multiocad L'activité antibactérienne contre l'Escherichia coli intestinale était meilleure que la tylosine et la tilmicosine. Il est également sensible à certaines souches de mycoplasma, spirochètes, brucella, etc. Des études ont montré que la tédiroxine a un effet bactériostatique plus fort sur Haemophilus parasuis et Bordetella bronchiseptica que le florfénicol, mais un effet bactériaostatique plus faible sur l'actinobacillus pleuropneumoniae et le pasterella multilodia. La Tildipirosine est bactéricide de certaines bactéries (comme Haemophilus parasuis et Actinobacillus pleuropneumoniae), alors qu'elle est principalement bactériostatique pour certaines bactéries (comme Pasteurella multicoda). Pour les bactéries intestinales, avec la diminution de la valeur du pH (de 7,3 à 6,7), le CMI de la tillipirosine a augmenté, par exemple, le micro de la Tildipirosine contre Salmonella enteritidis et Escherichia coli peut augmenter de 2 ~ 8ug / m à 64 ~ 256ug / ml. Par conséquent, l'effet des changements de pH in vivo doit être pris en compte lors de la réalisation du test antibactérien in vivo de la tillipirosine. De plus, le CMI de Tildipirosine contre les souches typiques de Pasteurella multicoda était de 0,5g / ml dans le sérum, ce qui était 0,25 fois inférieur à celui in vitro, qui peut être lié à l'effet sérique.
Enterococcus-streptococcus chez les vaches laitières est très résistante à la tédiroxine. La Tildipirosine est insensible à Pasteurella multiocida et Mannheimia haemolyticus portant des gènes mutants. De même, les souches génétiquement mutées de M. bovis sont résistantes aux antibiotiques macrolides, y compris la tillipirosine. Certaines souches d'Haemophilus parasuis se sont également révélées naturellement résistantes à la tédiroxine. Mycoplasma bovis peut rapidement acquérir une résistance à la tidipiirosine, mais en raison de la croissance lente du mycoplasma, des tests de sensibilité aux médicaments in vitro peuvent retarder le traitement. Des études ont montré que le domaine II (nucléotide 748) et le domaine V (mutations dans les nucléotides 2059 et 2060) sont associés à une résistance accrue aux macrolides. Par conséquent, la sensibilité de M. bovis aux médicaments macrolides peut être rapidement obtenue par test moléculaire de cette mutation.
Contenu
≥ 98%
Spécification
Standard de l'entreprise
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, a été créée en 2002, située dans la ville de Shijiazhuang, province de Hebei, en Chine, à côté de la capitale Pékin. Elle est une grande entreprise de médicaments vétérinaires certifiés GMP, avec R&D, production et ventes d'API vétérinaires, préparations, aliments prémélangés et additifs d'aliments. En tant que centre technique provincial, Veyong a créé un système de R&D innové pour de nouveaux médicaments vétérinaires et est l'entreprise vétérinaire technologique de renommée nationale, il existe 65 professionnels techniques. Veyong possède deux bases de production: Shijiazhuang et Ordos, dont la base de Shijiazhuang couvre une superficie de 78 706 m2, avec 13 produits API, notamment de l'ivermectine, de l'eprinoctine, du fumarate de tiamuline, de l'oxyttracycline Hydrochlory et désinfectant, ects. Veyong fournit des API, plus de 100 préparations d'étiquette et un service OEM et ODM.
Veyong attache une grande importance à la gestion du système EHS (environnement, santé et sécurité) et a obtenu les certificats ISO14001 et OHSAS18001. Veyong a été répertorié dans les entreprises industrielles émergentes stratégiques de la province du Hebei et peut assurer la fourniture continue de produits.
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